GFH375于2024年6月获得国内临床试验许可、进入单药治疗KRAS G12D突变型实体瘤临床试验，并于去年进入全球首个口服KRAS G12D抑制剂的注册性III期临床试验（治疗转移性胰腺癌）；同时GFH375联合化疗（治疗一线PDAC）或联合西妥昔单抗（治疗PDAC及结直肠癌等实体瘤）的联用方案也已进入Ib/II期试验。自去年起，GFH375单药治疗PDAC、NSCLC、胆管癌、结直肠癌等瘤种的临床数据，已四次入选ASCO、WCLC及ESMO年会的口头报告或突破性研究摘要，展示了GFH375在多个瘤种的优秀疗效和联用前景。
劲方医药（2595.HK）宣布GFH375单药治疗KRAS G12D突变型实体瘤研究的更新数据，于当地时间6月1日登陆今年ASCO（美国临床肿瘤学会）年会的口头报告。报告展现了GFH375单药治疗胆管癌（CCA）和结直肠癌（CRC）的初步疗效。
GFH375单药治疗KRAS G12D突变型胆管癌和结直肠癌研究数据入选为口头报告；该研究将首次在产业界发布RAS抑制剂治疗胆管癌的专项临床数据，并展示GFH375治疗胆管癌和结直肠癌的初步疗效。此外，全球首款恶病质双抗GFS202A（GDF15/IL-6双抗）的临床数据也将首次在ASCO年会壁报环节展示。今年ASCO年会将于当地时间5月29日至6月2日在美国芝加哥举行。
GFH375为口服KRAS G12D（ON/OFF）抑制剂，临床前研究显示其相较于海外同靶点及泛RAS抑制剂，展现出更优的抗肿瘤活性、更高的靶点选择性与更持久的信号通路抑制作用；本次公布的研究还系统探索了RAS抑制剂的潜在耐药机制及可逆性，显示了GFH375超越KRAS G12D（ON）抑制剂的抗耐药潜力，并为多种联用方案提供了坚实的科学依据。
GFS784由分子胶Pan RAS（ON）抑制剂与西妥昔单抗连接构成，临床前研究显示其在RAS突变、及DXd敏感或耐药模型中均展现强效活性，且对EGFR突变和TKI耐药模型亦有抑瘤活性，有望以单药治疗带来超越两药联用的ADC治疗方案。
劲方是全球RAS疗法布局最全面的企业之一，多个项目的开发进度在国内外同靶点产品中处于领先。我们积累了针对RAS蛋白的丰富化合物库，构建了持续迭代的多种自主研发平台、支持前瞻性的立项布局。我们通过开发不同作用机制的小分子、创新ADC及差异化管线，打造丰富且互补的产品矩阵，直击多层次未满足需求、并为难治性肿瘤带来全新治疗选择
GFH603为KEAP1-CUL3复合物变构激活剂，通过恢复KEAP1-CUL3 E3泛素连接酶复合物活性、促进NRF2降解。KEAP1为RAS突变肿瘤常见共突变基因，临床前实验显示GFH603单药及与泛RAS抑制剂联用均展现强效抑瘤效果。
GFH375已于去年进入全球首个KRAS G12D抑制剂单药III期注册性研究（麒麟-翼01，GFH375X1301），该研究亦为全球首个口服KRAS G12D抑制剂的注册性研究，在国内约40家研究中心开展。GFH375于2024年6月在国内获批进入I/II期临床试验，单药治疗实体瘤、胰腺导管腺癌和非小细胞肺癌的研究数据曾陆续入选去年ASCO、WCLC、ESMO大会的突破性研究摘要及现场口头报告。目前，GFH375/VS-7375在国内与海外正开展多项单药和联合疗法的临床试验。
