劲方医药（2595.HK）宣布其口服KRAS G12D抑制剂GFH375治疗晚期实体瘤的 I 期临床研究成果回顾，于近日发表于权威学术期刊Nature Medicine（Impact Factor 52.5）。GFH375在跨越多个剂量水平（100-900 mg QD）的早期研究中，已对经多线治疗的胰腺癌、非小细胞肺癌（NSCLC）等瘤种患者展现令人鼓舞的抗肿瘤活性与可控的安全性/耐受性。目前GFH375已进入两项注册性III期研究，分别为全球首个口服KRAS G12D抑制剂治疗转移性胰腺癌研究（“麒麟-翼01”）和经治NSCLC（“麒麟-飞01”）研究；并且在国内率先获得单药治疗KRAS G12D突变型胰腺癌和NSCLC的突破性疗法认定。
此项多中心、开放标签 I 期试验于2024年7月实现首例患者给药，共入组超过70例经治KRAS G12D突变晚期实体瘤患者，在经多线治疗的患者中展现了积极的初步疗效。I 期患者口服GFH375每日剂量水平为100 mg-900 mg，并确定国内试验的II期推荐剂量（RP2D）为600 mg QD。药代动力学分析显示，GFH375口服后迅速吸收，600 mg QD稳态谷浓度约为肿瘤细胞中>90%靶点抑制所需水平的3倍，为临床治疗提供充分暴露量。
此项 I 期研究的初步数据曾于2025年以口头报告形式在ASCO年会公布。此后GFH375单药治疗胰腺癌、NSCLC等瘤种的I/II期数据以口头报告和突破性研究摘要（LBA）形式多次入选ASCO、WCLC、ESMO等国际学术会议年会。在最新公布的2026年世界肺癌大会（WCLC）GFH375 II期NSCLC数据口头报告中，GFH375对经多线治疗的NSCLC患者展现了优秀疗效：截止数据截止日，71名可评估患者的客观缓解率（ORR）为59.2%、确认的客观缓解率（cORR）为52.1%、疾病控制率（DCR）为93%；此外，既往未接受紫杉类药物的患者中位无进展生存期（mPFS）达到9.6个月（中位随访时间为11个月），所有患者的12个月总生存率（12-month OS rate）为77%（中位随访时间为11.2个月）。
劲方医药首席医学官汪裕博士表示：“此次论文刊发回顾了GFH375早期临床研究的成果，展示了在多个瘤种、经多线治疗患者当中的临床获益，也通过疗效数据验证了该产品的优秀成药性及独特ON/OFF双重抑制优势。目前该产品已进入多项单药与联合疗法中后期试验、覆盖一线至后线治疗，且包含与恶病质药物联用等全球首创的联合疗法。我们期待未来更多临床优效数据发表于学术期刊，也将加速推进GFH375各项中后期临床试验，为KRAS G12D突变患者带来创新方案。”
关于GFH375/VS-7375
GFH375为口服高活性、高选择性小分子KRAS G12D（ON/OFF）抑制剂，通过非共价形式结合KRAS G12D蛋白，抑制其与下游效应蛋白结合，从而在细胞中破坏KRAS G12D对下游通路的持续活化，最终高效抑制肿瘤细胞增殖。临床前研究已显示GFH375单药对肿瘤生长的抑制效应随用药剂量和周期增长而提升，且在激酶选择性和安全性靶点测试中显示低脱靶风险。
2023年8月，劲方医药与纳斯达克上市公司Verastem Oncology（纳斯达克股票代码：VSTM）对劲方开发的三款产品达成授权及早期合作开发协议。2025年1月，Verastem宣布对GFH375/VS-7375行使选择权，获得GFH375在大中华区之外的开发和商业化权利。劲方合作伙伴Verastem Oncology已经在中国之外开启一项注册导向性NSCLC临床研究（TARGET-D 202）。
劲方医药于2026年获得中国CDE授予的GFH375突破性疗法认定，治疗经治KRAS G12D突变的转移性胰腺癌。Verastem于2025年获得美国FDA授予的VS-7375快速通道资格认定，治疗各线KRAS G12D突变胰腺导管腺癌。
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